药物治疗主要针对睾丸因素引起的少精症。目前由于少精症的病理发生机制的体系理论尚未肯定，药物机理仍集中在生殖内分泌机制方面。

    1、肥大细胞阻滞剂 用肥大细胞阻滞剂治疗少精子症所致不育的观点是据在睾丸组织中发现肥大细胞增加开始的。早期报道表明肥大细胞数目增加与精子发生损伤有密切关系，在少精症不育男性睾丸中常发现管周和间质纤维化，有关这方面的药主要有：曲尼司特(利喘平)，依巴斯汀等。

    2、A1受体阻滞剂和A2受体激动药 其中A1受体阻滞剂曾运用特拉唑嗪，临床随机对照试验表明口服2mg/d的特拉唑嗪6个月，相对于安慰剂组可明显提高精子的浓度，但异常精子形态的改善和精子活动力的提高并不肯定。A2受体激动药本为中枢性抗高血压药，在治疗少精症中曾有关于可乐定的报道。Terada等予以41名生长激素不足男子口服可乐定(0.15mg/m2)治疗，发现82.9%的患者精子计数增加，结论表明生长激素对精子成熟过程有重要作用，对于生长激素不足的患者口服可乐定可有效增加精子数目。

    3、抗ROS药物 此类药有维生素C，维生素E和必需脂肪酸等。目前此类药物中较为肯定的是维生素E，李杜娟等研究表明维生素E对环磷酰胺致小鼠睾丸损伤具有明显的保护作用，其机制可能与维生素E清除氧自由基、抗氧化作用相关。Mishra等研究显示用维生素C和维生素E合用对铅诱导治疗的小鼠有协同保护作用，能够提高精子计数并减少畸形精子的发生率。

    4、血管紧张素转换酶抑制剂 早期此类药如卡托普利治疗少精症的效果有限，此后相关报道较少。但近来Okeahi2 alam等在小鼠模型中运用小剂量赖诺普利(5mg)治疗少精症中发现用药组相对于对照组(未用药)可在很大程度上提高精子计数和活力，且对动脉血压影响不大。

    5、肉毒碱 即维生素Bt,其为组织中一种必需的辅酶，少精症患者的肉毒碱较正常人低。Lenzi等在随机对照双盲实验中结合肉毒碱和乙酰肉毒碱治疗不育男性患者，发现肉毒碱主要在增加精子活力上有效。DeRosa等研究结果显示精子浓度、计数、活力、生精细胞膜功能及其核DNA的完整性与精液中的肉毒碱浓度呈正相关,左旋肉毒碱结合左旋乙酰肉毒碱可提高精液参数。

    6、中药 中药对于治疗特发性少精症和无精症具有广阔的前景。中医认为，肾藏精，主生殖发育，肾阴肾阳是肾精转化为生理效应的两种形式，它将维持在统一平衡状态下。 当肾精、肾气、肾阳、肾阴不足或虚损时，肾之阴阳平衡被打破，则出现男性有关的生殖病理改变。目前中药应用开发层出不穷，但缺乏作用机理的深入探讨，尚需用现代医学方法填补作用理论方面的空白。